由於肉毒桿菌對興奮型神經介質有乾擾作用，所以中和肉毒瘦臉原理就是治療肌肉神經功能亢進的藥物。對於咬肌肥大的求美者，在咬肌處注射，讓藥物作用於神經和肌肉，使肌肉來自神經的衝動被阻斷，對肌肉起到暫時性的麻痺，致使肌肉萎縮，達到瘦臉的目的。

肉毒瘦臉的主要成分是肉毒桿菌毒素，它的全稱是“治療用A型肉毒素”，是致命的肉毒桿菌分泌出的細菌內毒素，有劇毒。它原本是治療肌肉神經功能亢進的藥物，由於具有麻痺肌肉的作用，最初用於治療肌肉痙攣性疾病，但近年發現它在去“表情紋”方面功效顯著，通過它將習慣緊縮的肌肉麻痺，可以使肌膚恢復平滑。肉毒桿菌之所以能除皺，就是利用它可以阻斷運動神經和肌肉之間信息傳導，使得肌肉沒有跳動力，進而消除皺紋。